Сибутрамин как снизить риск. Сибутрамин: чем опасен, механизм действия, как принимать, последствия

Именно в качестве антидепрессанта разрабатывалась формула сибутрамина гидрохлорида моногидратной соли. Ее синтезом занимались американские ученые. В ходе испытаний препарата было выяснено, что прием по прямому назначению нецелесообразен - слишком много побочных эффектов и трудностей сочетания с другими лекарствами. В процессе исследований за сибутрамином было замечено анорексигенное действие - способность угнетать аппетит на уровне ЦНС, после чего лекарственное вещество стали рассматривать именно в качестве средства для похудения.

«Прорыв» в диетологии

На данный момент сибутрамин в лекарственных препаратах дозируют по 10 и 15 мг. Во время испытаний лекарственного средства применялись дозировки, значительно превышающие современные. Результат - похудение проходило легко и стремительно. У пациента практически полностью пропадал аппетит, а жировые депо расходовались в два раза активнее, ведь энергетические потребности организма требуют постоянного удовлетворения.

Сибутрамин рлс оказался действенным против патологического лишнего веса, когда индекс массы тела зашкаливал на показателе больше 30. Исследования можно было бы назвать настоящей революцией в диетологии, если бы не побочные действия лекарственного вещества. Применение огромных дозировок сопровождалось множественными побочными эффектами, включающими:

• инфаркты и инсульты;
• нарушения сердечного ритма;
• поражения слизистой ЖКТ;
• мигренозные боли;
• нарушения психики.

Поэтому на том этапе запустить препарат в массовое использование не могли. Найдя минимальные терапевтические дозы, ученые добились положительной динамики в снижении частоты проявления побочных действий, что позволило зарегистрировать препарат в качестве лекарственного средства для терапии ожирения.

Многие фармацевтические компании занялись выпуском формулы и ее аналогов. Однако это оказалось не особо успешной затеей, так как продолжали поступать сообщения про новые нежелательные эффекты. В итоге с 2010 года Америка и Европейский союз включили сибутрамин в список запрещенных лекарственных веществ. Некоторые страны, например, Россия, внесли его в перечень сильнодействующих рецептурных препаратов, существенно ограничив возможности самолечения им.

Механизм снижения веса

«Сибутрамин» или его аналоги назначается диетологами или психиатрами людям с алиментарным ожирением и расстройствами пищевого поведения. Зачастую назначение происходит в том случае, если другие способы снизить вес себя исчерпали. Действует сибутрамин на организм следующим образом:

• блокирует захват нейромадиатора серотонина;
• блокирует захват нейромедиатора норадреналина;
• гораздо в меньшей степени ингибирует дофаминовый захват.

Нарушение потребления и превращения медиаторов в центральной нервной системе ведет к развитию подобных механизмов во всех органах и тканях. Последствия приема сибутрамина следующие:

• аппетит - чувство голода у пациента существенно притупляется, он может не испытывать его совсем, даже если за день не было ни одного приема пищи;
• обмен веществ - за счет действия на сосудистый тонус повышается теплообмен, организм вынужден потреблять больше энергии, используя ее запасы из депо;
• сжигание жира - базируется на предыдущем эффекте, поскольку поступление энергии извне существенно снижается;
• насыщение - за счет притупления аппетита чувство сытости у пациента наступает практически сразу после начала трапезы;
• пищеварение - заметно улучшается в силу повышения серотониновой концентрации в слизистых желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), улучшается перистальтика и выработка соков;
• настроение - улучшается в связи с повышением уровня «гормонов счастья», пациент себя чувствует счастливым даже в случае пищевой зависимости;
• активность - возрастает из-за повышенной возбудимости ЦНС, пациент ощущает прилив сил, бодрости, готов к активным действиям в течение дня.

Ряд изменений в работе мозга, которые провоцирует применение сибутрамина, облегчают похудение на всех уровнях: физическом, эмоциональном, гормональном. Особенностью препарата выступает его способность активизировать сжигание именно «бурого жира». Эти накопления хоть и содержатся в человеческом организме в небольших количествах, однако играют важнейшую роль в процессе терморегуляции. А их расщепление активизирует потребление «белого жира», избыток которого сопровождает ожирение.

Для сибутрамина также свойственно регулировать жировой баланс в организме. В частности, препарат активизирует выработку и секрецию желчи. По этой причине показания к применению препарата включают ожирение при сахарном диабете второго типа и нарушениях липидообмена. Условием для назначения сибутрамина в этих случаях выступает превышение индексом массы тела показателя 27.

Инструкция по применению сибутрамина

Сибутрамин относится к группе средств от избыточного веса, предназначенных «на крайний случай». Прием средства обязательно требуется согласовать с врачом, чтобы убедиться, что все доступные методы коррекции массы тела исчерпаны. Такой подход необходим из-за огромного риска для здоровья, которое таит в себе вмешательство в работу нервной системы.

Зачастую прием начинается с минимальной дозы - 10 мг. Таблетку соответствующей дозировки принимают однократно за стуки, запивая достаточным количеством жидкости. Прием препарата не зависит от времени трапезы, но врачи рекомендуют пить таблетки утром натощак после пробуждения, чтобы обеспечить максимальные концентрации лекарственного средства в крови в первой половине дня.

Действие развивается следующим образом:

• 80% содержимого таблетки - всасывается в тонком кишечнике;
• активные метаболиты сибутрамина - высвобождаются в кровь и связываются с ее белками;
• концентрация в крови достигает максимума - через три-четыре часа после приема;
• метаболиты препарата - разносятся по всему организму, накапливаясь в синаптических сочленениях;
• после приема четвертой таблетки - в тканях достигается стабильная терапевтическая концентрация препарата.

Прием нежелательно совмещать с едой. Дело в том, что всасывание препарата из пищевого комка происходит хуже - снижается на треть. Вещество выводится из организма почками. Фрагменты метаболитов находятся в тканях около месяца, но их концентрации после окончания приема не несут терапевтической значимости.

Таблетки «Сибутрамин» для похудения можно было принимать до года. Сейчас так же пьют аналоги. Если минимальная дозировка 10 мг проявляет удовлетворительную эффективность, она сохраняется до окончания курса лечения. Потребность в увеличении дозировки возникает, если на протяжении двух-трех месяцев после начала приема «отвес» пациента составил до 3% от общей массы тела. Тогда назначают сибутрамин в дозе 15 мг. В том случае, если отвес остается минимальным, препарат отменяют по причине неэффективности. Все решения относительно дозировки, а также сроков лечения принимает доктор.

Факты о вреде

Учитывая комплексное содействие препарата в процессе похудения, возникает вопрос: «Чем придется заплатить за столь ощутимую поддержку на пути к стройности?». Ответ кроется в результатах исследований вещества, которые четко перечисляют его побочные действия. Но ориентируясь на отзывы худеющих можно сказать, что зачастую препарат нормально переносится. Некоторые нежелательные эффекты, возникающие в начале терапии, теряют интенсивность или вовсе исчезают, если правильно принимать сибутрамин. Самые распространенные побочные действия:

• ощущение сухости во рту;
• нарушение стула;
• обострение геморроя;
• головные боли;
• учащение сердцебиения;
• бессонница;
• полное отсутствие аппетита;
• незначительное повышение артериального давления.

Побочные эффекты сибутрамина, как и у других лекарственных препаратов, включают возможность аллергической реакции, проявляющейся крапивницей и кожным зудом. В этом случае препарат отменяют.

Более серьезные нежелательные действия препарата включают привыкание и синдром отмены. Наркотическая зависимость не возникает, однако первое время после прекращения лечения возможно ухудшение психоэмоционального состояния пациента, которое может спровоцировать возврат к старым пищевым привычкам. Для снижения интенсивности этих эффектов доктора рекомендуют прекращать лечение, постепенно снижая дозировку препарата.

К опасным нежелательным эффектам относят:

• психологические расстройства (вплоть до суицидального настроя);
• пищевые расстройства (булимия, анорексия);
• повышение риска инфарктных состояний;
• инсомнию;
• критическое повышение артериального давления;
• тахикардию;
• обмороки;
• нарушение периферического кровообращения.

Учитывая тот факт, что ранее сибутрамин можно было приобрести без рецепта, некоторые побочные эффекты могут быть не зарегистрированы производителем и не отображены в инструкции. Врачи акцентируют внимание худеющих на необходимости именно профессионального назначения средства. Только так возможность проявления побочных действий снижается в разы.

Кому прием средства запрещен

Препараты на основе сибутрамина имеют внушительный перечень серьезных противопоказаний. Главными из них считаются нарушения в работе сердца, печени и почек, поскольку вещество создает основную нагрузку именно на эти органы.

Вред средства проявляется значительнее, если ожирение имеет не алиментарное происхождение, а является вторичным. Чаще всего к нему приводят нарушения обмена веществ и работы внутренних органов. Медицинская практика подтверждает неэффективность сибутрамина в подобных ситуациях. Другие противопоказания для приема лекарственного средства:

• до 18 лет;
• после 65 лет;
• при булимии;
• при анорексии;
• психические расстройства;
• гипертиреоз;
• артериальная гипертензия;
• аденома простаты;
• глаукома;
• токсикомания;
• лекарственная зависимость;
• алкоголизм.

Особенной осторожности требует назначение сибутрамина эпилептикам и людям, склонным к судорогам, а также имеющим нарушения кроветворения или свертывания крови.

Учитывая повышение риска передозировки и осложнений, на время лечения следует полностью отказаться от алкоголя. Чтобы вывести из организма лекарство, передозированное умышлено или случайно, следует провести промывание желудка, принять адсорбент и обязательно вызвать скорую помощь.

Лечение до, во время и после беременности

Иногда ожирение является причиной нарушений гормонального фона у женщин, мешает забеременеть, выносить и родить здорового младенца. Ситуация требует диетологического и врачебного вмешательства. При неэффективности других методов коррекции веса, сибутрамин может назначаться перед беременностью. Важно учитывать, что препарат оказывает тератогенное действие, то есть может спровоцировать аномалии развития плода.

На весь период лечения женщина должна обеспечить надежную контрацепцию. С окончания курса лечения до момента зачатия должно пройти не менее двух месяцев. За этот срок организм избавится от остатков лекарственного вещества. Лечение препаратом при беременности и грудном вскармливании строго запрещено.

Аналоги

Полными аналогами «Сибутрамина» выступают препараты:

• «Линдакса».

Усовершенствованными формами sibutramine являются препараты «Голдлайн плюс» и «Редуксин мет». Кроме действующего вещества, в их состав включена микрокристаллическая целлюлоза, подкрепляющая анорексигенный эффект сибутрамина. В «Редуксин мет» также включен метформин - стимулятор чувствительности клеток организма к инсулину.

Все препараты-аналоги опасны тем же, чем опасен сибутрамин, имеют одинаковые противопоказания и побочные эффекты. БАД «Голдлайн лайт» не содержит сибутрамин, а потому не может быт сравнен с оригинальным препаратом.

Среди безопасных заменителей сибутрамина наибольшей популярностью пользуется «Ксеникал ». Его действующее вещество, орлистат, на сегодняшний день является наиболее изученным лекарственным средством для похудения с доказанными безопасностью и эффективностью. Вещество действует только в просвете кишечника, блокируя всасывание жиров, и никак не воздействует на центральную нервную систему.

Отзывы о таблетках «Сибутрамин» наркотик очень разнообразны. Некоторые люди с успехом избавились от избыточного веса, полностью перестроили рацион и привычки питания, не ощущая ничего более дискомфортного, чем сухость во рту. В других случаях прием препарата закончился для пациентов длительным лечением психологических расстройств. Так или иначе, терапия сибутрамином подразумевает строгий врачебный контроль. При самостоятельном использовании препарата риск тяжелых последствий возрастает.

Отзывы: «Эффект был кратковременный»

Принимала «Редуксин» 10 мг в течение 3 месяцев, осталась очень довольна полученным результатом. Вес был 78 кг при росте 152 см, на «Редуксине» похудела до 61 кг. Конечно, первые 2 недели было немного не по себе - донимала жажда и бессонница, зато энергии прибавилось море, продуктивность на работе возросла в разы (работаю преподавателем). Среди неожиданных положительных эффектов могу отметить исчезновение симптомов климакса (приливы, обильный пот) и нормализация уровня сахара в крови. Если сравнить с подобным препаратом «Голдлайн», то предпочтения отдам «Редуксину» - и побочка мягче и результат лучше. Конечно, принимать всё же лучше под наблюдением врача, я консультировалась с участковым терапевтом.

Ирина С. , https://protabletky.ru/reduxin/#otzivi

Принимала данные капсулы чтобы похудеть. Покупала сама, решение его пить тоже приняла сама. За что себя очень корю. Да, я на нём похудела, причём резко на 11 килограмм. Но эффект был кратковременный. Буквально через 4 месяца всё обратно вернулось. Похудела на 11, а вернулось 19 килограмм. Аппетит от этих капсул падает сразу, есть не хочется вообще. Есть стала гораздо меньше, много пила воды. Но это не спасло меня от начавшихся мигрени, тахикардии, запоров. Голова болела постоянно, а ещё бессонница каждую ночь. Имейте ввиду, для этого препарата огромное количество противопоказаний, а большинство побочек я испытала на себе лично. А в добавок после окончания приёма все мои килограммы ко мне же и вернулись. Цена на препарат дорогая, лучше за эти деньги в спортзал ходить. Итогом могу подвести, что я сожалею, что стала принимать эти капсулы. Не рекомендую их никому.

Ольга Т. , https://protabletky.ru/reduxin/#otzivi

Практически каждый человек с избыточным весом хотя бы один раз в жизни мечтал о чудо-таблетке, которая сможет сделать его худым и здоровым. Современная медицина придумала множество лекарств, которые способны обмануть желудок, чтобы меньше есть. К таким препаратам относится сибутрамин. Он действительно регулирует аппетит, уменьшает тягу к пище, но не так всё просто, как может показаться на первый взгляд. Во многих странах оборот сибутрамина ограничен из-за своих серьезных побочных эффектов.

Сибутрамин является сильнодействующим лекарственным веществом. Изначально его разрабатывали и испытывали в качестве антидепрессанта, но учёные отметили, что он обладает мощным анорексигенным действием, т. е. способен снижать аппетит.

С 1997 года его стали применять в США и других странах как эффективное средство для избавления от лишнего веса, прописывая людям с разнообразными сопутствующими заболеваниями. Побочные эффекты не заставили себя долго ждать.

Выяснилось, что сибутрамин вызывает привыкание и депрессивное состояния, которое можно сравнить с наркотическим. К тому же, он увеличивал риск сердечно-сосудистых заболеваний, многие люди перенесли инсульты и инфаркты на фоне его приёма. Есть неофициальные данные, что применение сибутрамина повлекло смерти пациентов.

На данный момент он запрещён к использованию во многих странах, в РФ его оборот строго контролируется при помощи специальных рецептурных бланков, на которых его выписывают.

Фармакологическое действие препарата

Сам по себе сибутрамин является так называемым пролекарством, то есть для того, чтобы оно действовало, препарат должен «разложиться» на активные составляющие, пройдя через печень. Максимальная концентрация метаболитов в крови достигается через 3-4 часа.

Если приём осуществлялся одновременно с пищей, то его концентрация понижается на 30% и достигает своего максимума через 6-7 часов. Через 4 дня регулярного применения его количество в крови становится постоянным. Самый длительный период, когда половина препарата покидает организм, составляет около 16 часов.

Принцип действия вещества основан на том, что оно способно повышать выработку тепла организмом, подавлять желание принимать пищу и усиливать чувство насыщения. При стабильном поддержании нужной температуры, телу нет необходимости делать жировые запасы впрок, к тому же уже имеющиеся быстрее «сжигаются».

Происходит снижение холестерина и жиров в крови, одновременно с этим повышается содержание «хорошего» холестерина. Всё это позволяет худеть быстро и длительно удерживать новый вес после отмены сибутрамина, но при условии поддержания диеты.

Показания к применению

Препарат назначается только врачом и только в тех случаях, когда более безопасные методы не приносят ощутимых результатов:

• Алиментарное ожирение. Это значит, что проблема с лишним весом возникла из-за неправильного питания и отсутствия физических нагрузок. По-другому говоря, когда калорий в организм поступает намного больше, чем он их успевает тратить. Сибутрамин помогает только в том случае, когда индекс массы тела превышает 30 кг/м 2 .
• Алиментарное ожирение в сочетании с сахарным диабетом 2 типа. ИМТ должен быть больше 27 кг/м 2 .

Противопоказания и побочные эффекты

Состояния, когда сибутрамин запрещён к приёму:

Побочные явления красочно поясняют, почему сибутрамин отпускается строго по рецепту.

1. ЦНС. Довольно часто пациенты отмечают бессонницу, головные боли, беспокойство на пустом месте и изменения вкуса, в придачу к этому обычно беспокоит сухость во рту.
2. ССС. Значительно реже, но всё же встречаются увеличение сердечного ритма, повышение артериального давления, расширение кровеносных сосудов, вследствие чего наблюдается покраснение кожи и локальное ощущение тепла.
3. ЖКТ. Потеря аппетита, нарушения опорожнения кишечника, чувство тошноты и рвота, и даже обострение геморроя – эти симптомы встречаются также часто, как и бессонница.
4. Кожа. Отмечается чрезмерная потливость в любое время года, к счастью, этот побочный эффект встречается редко.
5. Аллергия. Может возникнуть как в виде небольшой сыпи на маленьком участке тела, так и в виде анафилактического шока, при котором следует очень срочно обратиться за помощью к врачу.

Обычно все побочные явления наблюдаются в течение 1 месяца после приёма препарата, имеют не сильно выраженное течение и проходят самостоятельно.

В единичных случаях официально зафиксированы следующие неприятные явления сибутрамина:

• болезненные менструальные кровотечения;
• отёчность;
• боли в спине и брюшной области;
• зуд кожи;
• состояние, близкое по ощущениям к гриппу;
• непредвиденное и резкое повышение аппетита и жажда;
• депрессивное состояние;
• сильная сонливость;
• внезапные скачки настроения;
• судороги;
• снижение количества тромбоцитов из-за чего возникают кровотечения;
• острый психоз (если у человека уже имелись серьёзные нарушения психики).

Способ применения

Дозировку подбирает только врач и только после тщательного взвешивания всех рисков и пользы. Ни в коем случае нельзя принимать препарат самостоятельно! К тому же, сибутрамин отпускается из аптек строго по рецепту!

Назначается по 1 разу в сутки, предпочтительно утром. Начальная доза препарата составляет 10 мг , но, если человек плохо её переносит, снижается до 5 мг. Капсулу следует запивать стаканом чистой воды, при этом не рекомендуется её разжёвывать и высыпать содержимое из оболочки. Принимать можно как натощак, так и во время завтрака.

Если в течение первого месяца не произошло должных сдвигов в массе тела, дозировка сибутрамина увеличивается до 15 мг. Терапия всегда сочетается с правильными физическими нагрузками и специальной диетой, которую подбирает индивидуально для каждого человека опытный врач.

Взаимодействие с другими препаратами

Перед приёмом сибутрамина следует обговорить с лечащим врачом все лекарственные препараты, которые принимаются на постоянной основе или периодически. Не все лекарства сочетаются с сибутрамином:

1. Комбинированные лекарства, содержащие эфедрин, псевдоэфедрин и т. д., увеличивают цифры артериального давления и пульса.
2. Лекарства, участвующие в повышении серотонина в крови, такие, как препараты для лечения депрессии, противомигренозные, обезболивающие наркотические вещества в редких случаях могут вызвать «серотониновый синдром». Он является смертельно опасным.
3. Некоторые антибиотики (группа макролидов), фенобарбитал, карбамазепин ускоряют расщепление и усвоение сибутрамина.
4. Отдельные противогрибковые (кетоконазол), иммунодепрессанты (циклоспорин), эритромицин способны повышать концентрацию расщеплённого сибутрамина вместе с увеличением частоты сокращений сердца.

Сочетание алкоголя и препарата не оказывает отрицательного влияния на организм в плане их усвоения, но горячительные напитки под запретом для тех, кто придерживается специальной диеты и стремится избавиться от лишнего веса.

Почему сибутрамин запрещен и чем опасен

С 2010 года вещество ограничено к распространению в ряде стран: США, Австралия, многие государства Европы, Канада. В России его оборот строго контролируется государственными организациями. Препарат может быть выписан только на рецептурном бланке со всеми нужными печатями. Купить его легально без рецепта невозможно.

Запретили сибутрамин в Индии, Китае, Новой Зеландии. К запрету его подвели побочные эффекты, которые похожи на «ломку» от наркотиков: бессонница, внезапное беспокойство, нарастающее состояние депрессии и мысли о суициде. Несколько человек свели счёты с жизнью на фоне его применения. Многие пациенты с сердечно-сосудистыми проблемами умерли от инфарктов и инсультов.

Людям с нарушениями психики он категорически запрещён к приёму! Многих настигла анорексия и булимия, возникали острые психозы и изменения сознания. Это лекарство не только отбивает аппетит, но и в прямом смысле влияет на голову.

Сибутрамин при беременности

Женщина, которой назначили данное средство, должна быть информирована, что достаточных сведений о безопасности сибутрамина на будущего ребёнка нет. Все аналоги препарата отменяют еще на этапе планирования беременности.

Во время лечения женщина должна пользоваться проверенными и надежными контрацептивами. При положительном тесте на беременность следует незамедлительно сообщить об этом лечащему врачу и прекратить применение сибутрамина.

Официальное исследование препарата

Оригинальный препарат сибутрамина (Меридиа) был выпущен немецкой компанией. В 1997 году его разрешили применять в США, а в 1999 году – в Европейском союзе. Для подтверждения его эффективности были приведены многие исследования, в которых приняло участие свыше 20 тыс. человек, результат оказался положительным.

Спустя некоторое время стали поступать сообщения о летальных исходах, но препарат не торопились запрещать.

В 2002 году было решено провести исследование SCOUT, чтобы выявить, для каких групп населения риски побочных эффектов наиболее высоки. Данный эксперимент представлял собой двойное слепое плацебо-контролируемое исследование. В нём приняли участи 17 стран. Изучалась связь между снижением массы тела на фоне терапии сибутрамином и проблемами с сердечно-сосудистой системой.

К концу 2009 года огласили предварительные результаты:

• Длительное лечение при помощи Меридиа у пожилых людей с лишним весом и уже имеющимися проблемами с сердцем и сосудами увеличило риск возникновения инфарктов и инсультов на 16% . Но смертельных исходов не зафиксировали.
• Между группой, которая получала «плацебо», и основной не было разницы по наступлению смерти.

Стало ясно, что люди с сердечно-сосудистыми заболеваниями подвержены рискам больше, чем все остальные. Но не удалось выяснить, каким же группам пациентов можно принимать препарат с наименьшими потерями для здоровья.

Только в 2010 году в официальную инструкцию внесли пожилой возраст (старше 65 лет) в качестве противопоказания, а также: тахикардию, сердечную недостаточность, ишемическую болезнь и т. д. 8 октября 2010 года производитель добровольно отозвал с фармацевтического рынка свой препарат до выяснения всех обстоятельств.

От фирмы до сих пор ждут дополнительных исследований, по которым будет видно, каким группам пациентов препарат будет приносить больше пользы и меньше вреда.

В 2011-2012 годах в России было проведено своё исследование под кодовым названием «ВЕСНА». Нежелательные эффекты зарегистрировали у 2,8% добровольцев, серьёзных побочных эффектов, которые могли бы потребовать отмены сибутрамина, выявлено не было. Приняли участие свыше 34 тыс. человек в возрасте от 18 до 60 лет. Они принимали препарат Редуксин в установленной дозе в течение полугода.

С 2012 года проводилось второе исследование – «ПримаВера», отличием стал период применения препарата – более 6 месяцев беспрерывной терапии.

Аналоги для похудения

Сибутрамин выпускается под следующими названиями:

• Голдлайн;
• Голдлайн Плюс;
• Редуксин;
• Редуксин Мет;
• Слимия;
• Линдакса;
• Меридиа (в данный момент регистрация отозвана).

Некоторые из этих препаратов имеют комбинированный состав. Например, в Голдлайн Плюс дополнительно входит микрокристаллическая целлюлоза, а в упаковке Редуксин Мет находятся одновременно 2 лекарства – сибутрамин вместе с МКЦ, в отдельных блистерах − метформин (средство для понижения уровня сахара при ).

В то же время в Редуксин Лайт сибутрамина нет вообще, и он даже не является лекарственным средством.

Есть два способа похудеть – либо придерживаясь строгого режима питания и спортивных тренировок, либо глотая таблетки. Те, у кого хватает силы воли, обычно выбирают первый путь и рано или поздно достигают поставленной цели. Другие же предпочитают выпить нечто, упакованное в красивую обертку, а потом бегать в туалет, теша себя мыслью, что вместе с искусственно вызванной диареей в унитаз смываются и лишние килограммы. Увы, часто итогом второго способа становится инвалидность, а порой – и смерть худеющего.

Одно из таких опасных для жизни средств для похудения — сибутрамин, сильнейший препарат с явно выраженным наркотическим воздействием. Это вещество содержится в различных препаратах для похудения: «Голдлайн», «Обестат», «Родуксин», «Меридиа», «Линдакса», «Зеленая бомба», «Редьюс», «Миаози», «Жуйдемен», «Слимин» и других.

История сибутрамина начиналась с благих намерений американской фармкомпании Abbott Laboratories создать новый антидепрессант. Увы, антидепресанта из нового препарата не вышло, зато получился отличный сжигатель лишнего жира. За счет избирательного действия на серотонин и норадреналин сибутрамин снижает аппетит и притупляет чувство голода. Соответственно, принимающий это средство человек потребляет меньше пищи. Параллельно новинка усиливала процесс термогенеза, сжигая жир, уже имеющийся в организме.

В 1997 году препарат был официально принят Управлением по контролю за качеством пищевых продуктов и лекарственных средств США (FDA). Его начинают рекомендовать больным любого возраста по всему миру. Но довольно скоро обнаружился очень неприятный побочный «эффект» в виде повышенного процента смертности от инфарктов, инсультов и попыток самоубийства среди принимавших сибутрамин пациентов, а также привыкание к препарату, похожее на наркотическую зависимость. Более глубокое и детальное исследование, которое провели через несколько лет после первых тревожных звоночков, подтвердило небезопасность средства. Сибутрамин, как и его структурные аналоги со схожим психотропным действием, был признан сильнодействующим веществом, которое можно принимать только и исключительно по назначению врача!

Кому можно, а кому нельзя принимать сибутрамин? Чем опасен сибутрамин?

С первых дней использования сибутрамина в качестве лекарства от ожирения врачи назначали его при особо тяжелых формах ожирения, когда никакие другие способы лечения не дали нужный эффект. Грубо говоря, потенциальными «клиентами» препарата были больные с той степенью ожирения, которую можно увидеть только в телепередачах вроде «Самые толстые люди в мире». На улицах наших городов встретить подобных толстяков очень и очень сложно. Кроме этого, лечение с использованием сибутрамина всегда комплексное и подразумевает под собой, кроме приема препаратов, специальную диету и физические нагрузки.

При этом список противопоказаний для приема лекарства не просто длинный, а очень и очень длинный. На сегодняшний день достоверно известно о следующих патологиях и особенностях организма, при которых принимать сибутрамин строго воспрещается:

• сердечно-сосудистые заболевания. Чтобы удостовериться в отсутствии у вас гипертонии, ишемической болезни сердца, нарушений ритма сердца и мозгового кровоснабжения, патологий периферических артерий с сужением их просвета, необходимо полное медицинское исследование сердца и сосудов, поскольку можно даже не догадываться о существующих там проблемах;
• органические причины избыточного веса. Имеются в виду болезни, которые приводят к ожирению – нарушение обмена веществ, болезни щитовидки и т.д.;
• анорексия и булемия, вызванные психическим о стоянием пациента;
• параллельный прием лекарств, которые влияют на состояние центральной нервной системы, а также других препаратов для похудения;
• проблемы с печенью и почками;
• склонность к кровотечениям (носовым, ушным и т.д.), плохая свертываемость крови;
• индивидуальная непереносимость или повышенная чувствительность к препарату;
• заболевания глаз вроде глаукомы;
• алкогольная и наркотическая зависимости;
• возраст пациентов менее 18 лет и больше 65 лет;
• беременность и грудное вскармливание. Результаты исследований подтвердили отрицательное влияние препарата на плод в период внутриутробного развития;
• аденома предстательной железы;
• нервные тики различной природы, эпилепсия любой формы.

Если говорить о несовместимости сибутрамина с другими лекарственными препаратами то тут список тоже довольно длинный, от эритромицина до варфарина. Кроме того, принимающим этот препарат больным нельзя садиться за руль и выполнять другую работу, требующую концентрации внимания.

Итак, чем опасен сибутрамин? Самый распространенный побочный эффект от препарата – вовсе не наркотический кайф, а следующее за ним состояние ломки. Бессонница, необъяснимая тревожность, внезапно возникающее беспокойство, состояние депрессии и суицидальные настроения, а также слабость, головокружение и головные боли, учащение пульса сполна обеспечат вам ощущения наркомана без привычной дозы.

В 13% случаев возможна анорексия, в 11,5% — запоры. Из других побочных эффектов отметим рвоту, отечность конечностей (особенно ног), боли в мышцах, глазах, ушах, проблемы со слухом, затрудненное дыхание, дезориентация в пространстве и приступы лихорадки, рассеянное внимание, провалы в памяти вплоть до амнезии (в редких случаях). Головные боли и расстройство сна сопровождается ночными кошмарами, а боли в груди – ринитами, ларингитами, фарингитами и другими заболеваниями дыхательных путей. Естественно, не остается в стороне и сердечно-сосудистая система, которая может отреагировать на препарат как ишемической атакой, так и инфарктом вплоть до полной остановки сердца. Не исключены кожные реакции на препарат – герпес, угри, сыпь, повышенная потливость. А сухость во рту, вызываемая сибутрамином, легко может обернуться кариесом.

И один нюанс, который касается зачатия ребенка. У больных после приема сибутрамина случаев мутации плода пока не зафиксировано, поэтому нельзя однозначно сказать, что он вызывает тератогенность. Однако эксперименты на кроликах уже привели к рождению потомства с физическими отклонениями.

Человек, самостоятельно принимающий сибутраминосодержащие лекарства, по большому счету (да и по всем медицинским определениям) является наркоманом. А настоящие врачи, для которых на первом месте стоит здоровье и жизнь больного, давно не выписывают своим пациентам этот спорный и небезопасный препарат. Тем более, что сегодня существуют более безопасные препараты для подавления аппетита, такие как средства с 5-HTP (5-гидрокситриптофаном), например .

5-HTP – аминокислота, которая способствует выработке в мозге гормона удовольствия серотонина. В центральной нервной системе серотонин участвует в передаче сигналов, влияющих на настроение, сон и пробуждение, а также на чувство сытости. Так же, как и при приеме средств с сибутрамином, при приеме 5HTP снижается аппетит, позволяя эффективно контролировать чувство голода и способствуя быстрому возникновению чувства насыщения от меньшего количества пищи. Таким образом, препарат снижает риск переедания и, стало быть, набора лишних килограммов. В отличие от препаратов с сибутрамином, средства с 5HTP не имеют опасных и неприятных побочек.

Содержание

Препараты для похудения назначают в комплексе с диетой и фиизической нагрузкой. Во многих случаях такая терапия не дает положительных результатов, тогда прибегают к помощи сильнодействующих веществ. Одним из них и является Сибутрамин. Препарат применяют при ожирении для снижения веса, угрожающего здоровью пациента.

Механизм действия сибутрамина

Вещество относится к группе регуляторов аппетита. Сибутрамин – это кристаллообразный порошок белого либо кремового цвета. Форма выпуска – капсулы для приема внутрь. Механизм действия основного вещества основан на быстром удовлетворении чувства голода, активации чувства насыщения. Это приводит к уменьшению потребляемой пищи без усилий со стороны пациента. Изначально Сибутрамин разрабатывался как средство для коррекции психоэмоционального состояния, а не для снижения массы тела.

Процесс поглощения еды относится к стимуляторам передачи сигнала между нейронами мозга. Происходит высвобождение серотонина и норадреналина в межклеточное пространство (синапс). Сибутрамин блокирует обратный сигнал, за счет чего в синапсе увеличивается концентрация нейромедиаторов. В постсинаптические клетки сигнал о насыщении поступает активнее, и организм не требует дополнительного питания.

Молекулы действующего вещества стимулируют термогенез – выработку тепловой энергии. Вследствие этого происходит ускорение метаболизма, образуются вторичные и первичные амины, самостоятельно тормозящие обратный захват норадреналина, серотонина и гормона удовольствия – дофамина. Эти процессы стимулируют быстрое насыщение, чувство приобретает постоянный характер. Пропадает желание перекусить, количество пищи значительно сокращается, а вес начинает уходить.

Уменьшение жировых отложений при употреблении капсул дополняется повышением уровня липопротеинов высокой плотности. Одновременно наблюдается снижение количества триглицеридов, холестерина, мочевой кислоты. Предположительно, Сибутрамин не является мутагеном, не снижает фертильность, не оказывает канцерогенного воздействия. Максимальной концентрации в плазме вещество достигает через 1-2 часа. Выводится сибутрамин через почки, период полураспада составляет 16 часов.

Показания к применению

Лекарства с сибутрамином относятся к сильнодействующим препаратам. Необходимо понимать, что самолечение категорически запрещено. Важно принимать Сибутрамин только после консультации со специалистом. Курс лечения должен проходить под контролем врача. Показаниями к применению лекарства являются состояния:

• Первичное пищевое ожирение, при котором индекс массы тела больше 30–35 кг/м². Важным условием назначения является неэффективность иных методов лечения.
• Инсулинозависимый диабет (2-го типа) при индексе массы тела 27 кг/м² и более.
• Дислипопротеинемия – патология обмена веществ, характеризующаяся нарушением количественных и качественных показателей липопротеинов в плазме.

Противопоказания

Лекарство имеет большой перечень противопоказаний. Ими являются следующие состояния:

• вторичное ожирение по органическим причинам (заболевания эндокринной системы, ЦНС);
• расстройства пищевого поведения (анорексия, булимия);
• токсический зоб;
• нарушение кровотока в отделах головного мозга, периферических сосудах;
• генерализованный тик (сидром Туретта);
• заболевания сердца (ишемия, аритмия, инсульт, врожденный порок сердца);
• тяжелые патологии почек, печени;
• аллергия на действующее вещество;
• патологии психики;
• артериальная гипертензия (повышение давления);
• гормонально активная опухоль надпочечников или иной локализации (феохромоцитома);
• аденома предстательной железы;
• снижение либо полное отсутствие фермента лактазы (гиполактазия);
• закрытоугольная глаукома;
• беременность и период грудного кормления;
• алкогольная, наркотическая, фармацевтическая зависимость.

Существует перечень заболеваний, при которых таблетки для похудения с сибутрамином назначают с особой осторожностью. Это состояния:

• возраст младше 18 и старше 65 лет;
• эпилепсия;
• гипертония;
• коронарная недостаточность;
• желчекаменная болезнь;
• мышечные спазмы;
• геморрагия (патологическое кровоизлияние в различных частях тела);
• нарушения свертываемости крови;
• повышенное содержание в крови магния, калия;
• дисфункция почек либо печени.

Побочные эффекты

Проведенные исследования выявили риск возникновения нежелательных явлений при приеме лекарственного средства. К побочным эффектам относятся:

• головная боль;
• сухость во рту, тошнота;
• беспокойство, бессонница, острый психоз;
• потливость, судороги;
• анорексия;
• запор, геморрой;
• переполнение сосудов кровью (гиперемия);
• повышенная кровоточивость вследствие снижения количества тромбоцитов (тромбоцитопения);
• повышение артериального давления;
• учащение сердцебиения,тахикардия;
• потеря аппетита;
• нефрит, пурпура;
• повышение активности печеночных ферментов.

Способ применения

Сибутрамин в таблетках и капсулах положено принимать на голодный желудок. Лучше это делать утром, перед завтраком. Необходимо выпить 1 капсулу. В инструкции указано, что суточная норма медикамента составляет 10 мг. Если вес снижается медленно (менее 2 кг за 30 дней), разрешено увеличить прием препарата до 15 мг за сутки. Неэффективность действия максимальной дозировки ведет к отмене средства. Если реакция организма пациента на лечение неадекватна (снижение меньше 5% массы тела за 90 дней), лекарство не следует принимать более 3 месяцев.

Появление побочных явлений, плохая переносимость компонентов средства не означает немедленную отмену Сибутрамина. Его дозировка снижается до минимального уровня – 5 мг. Ухудшение состояния здоровья пациента говорит о необходимости закончить терапию. Курсовое лечение может продолжаться до 12 месяцев. Это максимальная длительность применения препарата.

Особые указания

Реакции на отмену Сибутрамина наблюдаются редко. Использование лекарства оправдано, если результатом лечения ожирения стало похудение на 5 кг и меньше за 3 месяца. Рекомендуется коррекция питания, увеличение физической активности, ведение здорового образа жизни. Все это усилит фармакодинамическое действие сибутрамина. Особое внимание следует уделить своему состоянию, отслеживать появление болей в грудине, отеков, прогрессирующей одышки.

Прием Сибутрамина для похудения требует постоянного контроля частоты сердечных сокращений и артериального давления. Если его показатели превышают значение 145/90 мм.рт.ст., то лечение надо прекратить. Строго запрещено совмещать прием капсул с алкоголем, т.к. он усиливает действие препарата. Это повышает риск появления побочных эффектов, случаев передозировки.

Лекарственное взаимодействие

1. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (циталопрам, флуоксетин, сертралин, пароксетин), опиоиды, противокашлевые средства, производные алкалоидов спорыньи – увеличивается риск возникновения серотонинового синдрома.
2. Изоферментные ингибиторы (эритромицин, кетоконазол, циклоспорин, тролеандомицин) – может увеличиться QT-интервал вследствие повышения концентрации сибутрамина в крови.
3. Макролидные антибиотики, дексаметазон, фенобарбитал, рифампицин, фенитоин, карбамазепин – увеличивается риск ускорения метаболизма сибутрамина.

Препараты с сибутрамином

Таблетки для похудения с сибутрамином в качестве БАД находятся в свободной продаже. Как лекарственное средство, такие препараты отпускаются только по рецепту. Примеры жиросжигателей и биодобавок, содержащих сибутрамина гидрохлорида моногидрат:

Цена на Сибутрамин

Российские фармацевты таблетки с сибутрамином отпускают только по рецепту. Препарат запрещен к использованию в ряде развитых стран мира. Существует множество БАД, в составе которых находится действующее вещество сибутрамин, но это не указано на упаковке. Такие средства позиционируют, как пищевые добавки, хотя они оказывают психотропное действие на организм.

Стоимость Сибутрамина завышена по причине его труднодоступности. Зарубежные аналоги дороги из-за расходов на транспортировку. В основном лекарство приобретается через интернет-аптеку или магазин биодобавок. Диапазон цен по Москве:

Видео

Сибутрамин МНН

Международное название: Сибутрамин

Лекарственная форма: капсулы

Фармакологическое действие:

Анорексигенное средство, усиливающее чувство насыщения. In vivo проявляет свое действие за счет метаболитов (первичные и вторичные амины), подавляющих обратный захват моноаминов (серотонина (5-HT) и норадреналина). Повышение содержания в синапсах нейротрансмиттеров повышает активность центральных 5HT-серотонитовых и адренергических рецепторов, что способствет снижению аппетита и увеличению термопродукции. Опосредованно возбуждая бета3-адренорецепторы, воздействует на бурую жировую ткань. Сибутрамин и его метаболиты не влияют на высвобождение моноаминов, не ингибируют МАО; не обладают сродством к большому числу нейромедиаторных рецепторов, включая серотониновые (5-HT1-, 5-HT1A-, 5-HT1B-, 5-HT2A-, 5-HT2C), адренергические (бета1-, бета2-, бета3-, альфа1-, альфа2-), дофаминовые (D1-, D2-), холино-, гистаминовые (H1-), бензодиазепиновые и NMDA-рецепторы.

Фармакокинетика:

Абсорбция быстрая после приема внутрь. Практически полностью метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома CYP3A4 с образованием моно- (дезметилсибутрамин) и ди-дезметил (ди-дезметилсибутрамин) форм активных метаболитов (М1 и М2), а также путем гидроксилирования и конъюгирования с образованием неактивных метаболитов. TCmax сибутрамина - 1.2 ч, М1 и М2 - 3-4 ч. Cmax М1 и М2 после однократного приема сибутрамина внутрь в дозе 15 мг - 4 нг/мл (3.2-4.8 нг/мл) и 6.4 нг/мл (5.6-7.2 нг/мл) соответственно. Прием с пищей увеличивает TCmax и снижает величину Cmax дезметил-метаболитов на 3 ч и 30% соответственно; не влияет на величину AUC дезметил-метаболитов. Быстро и хорошо распределяется в тканях. Связь с белками: сибутрамин - 97%, М1 и М2 - 94%. T1/2 сибутрамина - 1.1 ч, М1 - 14 ч, М2 - 16 ч. Выводится в основном почками в виде неактивных метаболитов. При почечной недостаточности основные фармакокинетические параметры (Cmax, T1/2, AUC) сибутрамина и его активных метаболитов существенно не изменяются.

Показания:

Алиментарное ожирение с индексом массы тела от 30 и более; алиментарное ожирение с индексом массы тела от 27 и более, имеющих обусловленные избыточной массой тела факторы риска (сахарный диабет типа 2, дислипопротеинемия).

Противопоказания:

Гиперчувствительность, психическая анорексия, неконтролируемая артериальная гипертензия, одновременый прием ингибиторов МАО, беременность, период лактации.C осторожностью. Аритмия (в т.ч. в анамнезе), ХСН (в т.ч. в анамнезе), заболевания коронарных артерий (в т.ч. в анамнезе), инсульт (в т.ч. в анамнезе), злоупотребление ЛС или лекарственная зависимость, холелитиаз, закрытоугольная глаукома, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, артериальная гипертензия (контролируемая и в анамнезе), неврологические нарушения, включая задержку умственного развития и судороги (в т.ч. в анамнезе), детский возраст (до 16 лет - эффективность и безопасность не установлены).

Режим дозирования:

Внутрь, по 10 мг утром, не разжевывая и запивая 200 мл воды; при неэффективности (снижение массы тела менее чем на 2 кг/мес) дозу увеличивают до 15 мг/сут. У пациентов, слабо реагирующих на прием 15 мг (снижение массы тела менее 2 кг за 4 нед), дальнейшее лечение следует прекратить. Курс лечения - не более 3 мес у больных, которые недостаточно хорошо реагируют на терапию (не удается достигнуть 5% уровня снижения массы тела от первоначальной; лечение не следует продолжать, если после достигнутого снижения массы тела при дальнейшей терапии пациент вновь набирает 3 кг и более). Длительность лечения - 1 год.

Побочные эффекты:

Дисменорея, отеки, грипподобный синдром, зуд кожи; тахикардия, сердцебиение, повышение АД, гиперемия кожи; боль в спине; боль в животе, повышение аппетита, жажда, извращение вкуса, запоры или диарея, тошнота, обострение геморроя; сухость слизистой оболочки полости рта, ринит; депрессия, бессонница, сонливость, головная боль, головокружение, тревожность, раздражительность, нервозность, эмоциональная лабильность; парестезии кожи; повышенное потоотделение; острый интерстициальный нефрит, мезангиокапиллярный гломерулонефрит; болезнь Шенлейна-Геноха, судороги; тромбоцитопения, кровотечения; транзиторное повышение активности "печеночных" трансаминаз.Передозировка. Лечение: бета-адреноблокаторы при повышении АД и тахикардии, контроль жизненно важных функций (ССС, дыхательной системы), консультация психиатра. Эффективность форсированного диуреза или гемодиализа не установлена.

Особые указания:

Пациентам необходимо в рамках лекарственной терапии изменить свой жизненный уклад и привычки т.о. (диета и увеличение физической активности), чтобы после завершения лечения обеспечить сохранение достигнутого уменьшения массы тела. Несоблюдение этих требований приведет к повторному увеличению массы тела. Лечение проводят только в тех случаях, когда все иные мероприятия, направленные на снижение массы тела, малоэффективны. Женщины детородного возраста должны использовать контрацептивные ЛС. В период лечения необходимо воздерживаться от употребления этанола. В период лечения необходимо контролировать уровень АД, ЧСС в первые 2 мес лечения (каждые 14 дней), а затем ежемесячно; концентрацию липидов сыворотки крови, мочевой кислоты, показатели функции печени. В случае пропуска приема препарата далее продолжают прием по предписанной схеме. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие:

Повышение концентрации и токсичности сибутрамина (замедление метаболизма) при одновременном применении ингибиторов микросомального окисления (кетоконазол, эритромицин, толеандомицин, циклоспорин, циметидин). Индукторы микросомального окисления снижают эффективность. ЛС, повышающие концентрацию серотонина в крови (суматриптан, дигидроэрготамин, пентазоцин, фентанил, декстрометорфан), увеличивают риск развития "серотонинового синдрома" (вследствие селективного блокирования обратного захвата серотонина). ЛС, повышающие АД и/или ЧСС (эфедрин, фенилпропаноламин, псевдоэфедрин, а также комбинированные ЛС для лечения "простудных" заболеваний, содержащие эти ЛС), увеличивают риск повышения АД и ЧСС. Интервал между приемом ингибиторов МАО (в т.ч. фуразолидона, прокарбазина, селегилина) и сибутрамина должен составлять не менее 2 нед.